Le chloroquine phosphate est un médicament utilisé depuis les années 1940 pour traiter et prévenir le paludisme. Mais ce n’est pas seulement un antipaludéen. Pendant la pandémie de COVID-19, il a été largement discuté, parfois mal compris. Pour savoir s’il est efficace ou non dans un contexte donné, il faut d’abord comprendre comment il fonctionne au niveau cellulaire et moléculaire.
Comment le chloroquine phosphate pénètre dans les cellules
Le chloroquine phosphate est une molécule faiblement basique. Cela signifie qu’elle peut traverser facilement les membranes cellulaires, même celles des cellules humaines et des parasites. Une fois à l’intérieur, elle s’accumule dans les compartiments acides, comme les lysosomes et les endosomes. Ces zones ont un pH très bas (entre 4,5 et 5,5), et là, le chloroquine, en perdant son proton, devient chargée et ne peut plus sortir. C’est ce qu’on appelle le ion trapping.
Le parasite du paludisme, Plasmodium, vit à l’intérieur des globules rouges. Pour se nourrir, il dégrade l’hémoglobine. Ce processus libère de l’hème, une substance toxique. Le parasite la transforme en une forme non toxique, la hémazoin. Le chloroquine bloque cette transformation. Il se lie à l’hème, empêchant sa cristallisation. L’hème libre s’accumule, tue le parasite de l’intérieur. C’est la base de son action antipaludéenne.
Effets sur le système immunitaire
En dehors du paludisme, le chloroquine phosphate modifie le fonctionnement du système immunitaire. Il augmente le pH des lysosomes dans les cellules immunitaires, comme les macrophages et les cellules dendritiques. Ce changement perturbe la manière dont ces cellules présentent les antigènes à d’autres cellules du système immunitaire. Résultat : la réponse inflammatoire est atténuée.
C’est pourquoi le chloroquine a été utilisé pendant des décennies pour traiter des maladies auto-immunes comme le lupus érythémateux systémique et la polyarthrite rhumatoïde. Il n’est pas un immunosuppresseur puissant comme la cortisone, mais il agit en douceur, en réduisant les réactions excessives sans affaiblir complètement la défense de l’organisme.
Interférence avec les virus
Pendant la crise du COVID-19, beaucoup ont pensé que le chloroquine pouvait bloquer le virus SARS-CoV-2. Pourquoi ? Parce qu’il affecte les mêmes processus cellulaires que ceux utilisés par certains virus pour entrer dans les cellules.
Le SARS-CoV-2 utilise une protéine de surface, la spike, pour se lier au récepteur ACE2. Ensuite, il doit être « déverrouillé » par des enzymes appelées protéases, comme la TMPRSS2. Le chloroquine augmente le pH dans les endosomes, ce qui empêche ces enzymes de fonctionner correctement. Sans cette activation, le virus ne peut pas libérer son ARN dans la cellule.
En laboratoire, sur des cellules en culture, le chloroquine a bien montré une capacité à inhiber la réplication du virus. Mais ce n’est pas la même chose que chez l’humain. Les concentrations nécessaires pour bloquer le virus dans le corps sont trop élevées pour être sûres. Elles augmentent le risque d’effets secondaires graves, comme des troubles du rythme cardiaque.
Différences avec l’hydroxychloroquine
Beaucoup confondent chloroquine phosphate et hydroxychloroquine. Ce sont deux molécules proches, mais pas identiques. L’hydroxychloroquine est une dérivée du chloroquine, avec un groupe hydroxyle en plus. Cela la rend un peu moins toxique et mieux tolérée à long terme.
Les deux agissent de la même manière au niveau cellulaire. Mais l’hydroxychloroquine a une demi-vie plus longue (jusqu’à 40 jours contre 20 pour le chloroquine) et une meilleure biodisponibilité. C’est pourquoi elle est préférée pour les maladies chroniques comme le lupus. Le chloroquine, lui, reste plus utilisé pour les traitements courts contre le paludisme, surtout dans les régions où les souches résistantes à l’hydroxychloroquine sont rares.
Effets secondaires et limites d’usage
Le chloroquine phosphate n’est pas sans risque. À long terme, il peut causer des lésions rétiniennes. C’est pourquoi les patients qui le prennent plus de 5 ans doivent faire un examen ophtalmologique annuel. Il peut aussi provoquer des troubles cardiaques, notamment un allongement de l’intervalle QT sur l’électrocardiogramme, ce qui augmente le risque de torsades de pointes, une arythmie potentiellement mortelle.
Il ne faut pas le prendre avec d’autres médicaments qui ont le même effet sur le cœur, comme certaines antibiotiques (macrolides) ou antifongiques. Les personnes ayant une maladie du foie, des reins ou une neuropathie périphérique doivent aussi faire preuve de prudence.
Depuis 2020, l’OMS et la FDA ont retiré leur autorisation d’urgence pour le chloroquine dans le traitement du COVID-19. Plusieurs études cliniques massives, comme celle publiée dans The Lancet en 2020, n’ont montré aucun bénéfice, et ont révélé un risque accru de décès.
Quand est-il encore utile aujourd’hui ?
Malgré les controverses, le chloroquine phosphate reste un médicament essentiel dans certains pays. Dans les régions d’Afrique de l’Ouest et d’Asie du Sud-Est, où les souches de Plasmodium falciparum restent sensibles, il est encore utilisé comme traitement de première ligne, surtout chez les enfants et les femmes enceintes, quand d’autres options ne sont pas disponibles.
Il est aussi utilisé en prophylaxie pour les voyageurs dans des zones à risque, bien que l’hydroxychloroquine soit maintenant souvent préférée. Son prix est très bas - environ 0,10 dollar par comprimé - ce qui en fait un outil crucial dans les systèmes de santé à ressources limitées.
En résumé, le chloroquine phosphate agit comme un « interrupteur » moléculaire. Il perturbe les processus acides dans les cellules, tue les parasites du paludisme, calme les réactions immunitaires excessives, et bloque certains virus en laboratoire. Mais son utilisation doit être précise, surveillée, et adaptée au contexte. Ce n’est pas un remède universel. C’est un outil puissant - mais qui exige du respect.
Le chloroquine phosphate est-il encore utilisé pour traiter le paludisme aujourd’hui ?
Oui, mais seulement dans certaines régions du monde où les souches de paludisme restent sensibles au médicament. En Afrique de l’Ouest et dans certaines parties de l’Asie du Sud-Est, il est encore prescrit comme traitement de première ligne, surtout pour les enfants et les femmes enceintes. Dans la plupart des pays développés, il a été remplacé par des antipaludéens plus efficaces et moins toxiques, comme l’artémisinine.
Pourquoi le chloroquine a-t-il été rejeté pour le traitement du COVID-19 ?
Des études cliniques à grande échelle, dont une publiée dans The Lancet en 2020, ont montré qu’il n’apportait aucun bénéfice significatif contre la maladie. En revanche, il augmentait le risque de complications cardiaques graves, notamment des arythmies mortelles. Les autorités sanitaires mondiales ont donc retiré toute recommandation d’usage pour le COVID-19, car les risques dépassaient de loin les bénéfices potentiels.
Le chloroquine phosphate et l’hydroxychloroquine sont-ils interchangeables ?
Non. Bien qu’ils aient des mécanismes d’action très similaires, ils ne sont pas interchangeables. L’hydroxychloroquine est moins toxique, mieux tolérée à long terme, et a une demi-vie plus longue. Elle est donc préférée pour les maladies chroniques comme le lupus. Le chloroquine, plus puissant mais plus dangereux, est réservé aux traitements courts, comme la prévention ou le traitement du paludisme dans des zones à faible résistance.
Quels sont les effets secondaires les plus graves du chloroquine phosphate ?
Les effets secondaires les plus graves sont les lésions rétiniennes (pouvant entraîner une perte de vision irréversible), les troubles du rythme cardiaque (notamment l’allongement de l’intervalle QT), et les neuropathies périphériques. Ces risques augmentent avec la durée du traitement et la dose cumulée. Un suivi médical régulier est obligatoire pour toute personne prenant ce médicament plus de 6 mois.
Le chloroquine phosphate peut-il être acheté sans ordonnance ?
Non. Le chloroquine phosphate est un médicament soumis à prescription médicale dans tous les pays. Son utilisation sans surveillance médicale est extrêmement dangereuse. Même en ligne, les sites qui le vendent sans ordonnance proposent souvent des produits contrefaits ou mal dosés, ce qui augmente le risque d’intoxication.
Vous aimerez aussi
Claire Drayton
Je suis juste une mère qui a pris ce truc pour le paludisme en vacances. J’ai eu la gueule de bois la plus violente de ma vie. Pas étonnant que ça fasse des dégâts.
Neysha Marie
Les gens qui disent que c’est un remède miracle pour le COVID, c’est soit des ignorants, soit des charlatans. 😒 Le chloroquine, c’est comme un marteau-piqueur pour un problème de montre : ça casse tout avant de réparer quoi que ce soit. 🧪💉 La science a parlé - et elle a dit NON. L’hydroxychloroquine, c’est déjà mieux, mais encore loin d’être un miracle. Arrêtez de croire aux fake news de TikTok !
Jacques Botha
Vous croyez vraiment que l’OMS et la FDA agissent pour notre bien ? 😏 Ils ont rejeté le chloroquine parce qu’il coûte 0,10 $ la pilule… et que les laboratoires veulent vendre des trucs à 200 $ l’ordonnance. C’est pas une question de science, c’est une question d’argent. Les études de The Lancet ? Truquées. Tout est contrôlé par les Big Pharma. Et vous, vous mangez ça comme des agneaux…
Jean Rooney
Il est regrettable que des individus, en toute bonne foi, puissent propager une telle désinformation. Le chloroquine phosphate n’est pas un « remède universel » - c’est un médicament aux propriétés pharmacologiques spécifiques, dont l’usage doit être strictement encadré. La prétendue « conspiration » contre ce traitement relève de la paranoïa pathologique, et non de la médecine fondée sur des preuves. Votre ignorance ne justifie pas votre arrogance.
louise dea
je sais pas trop j’ai lu un truc sur reddit qui disait que le chloroquine faisait des trucs bizarres avec les lysosomes… c’est quoi un lysosome déjà ? 😅 j’ai juste compris que c’était dangereux si on en prend sans suivi. et que c’était pas pour le covid. j’espère que j’ai bien retenu…
Delphine Schaller
Attention : le chloroquine phosphate n’est PAS interchangeable avec l’hydroxychloroquine - et ce n’est pas une question de nuance. C’est une erreur médicale potentielle. Les gens qui les confondent - et qui en prennent en automédication - sont en train de jouer à la roulette russe avec leur cœur. C’est irresponsable. Et puis, vous avez vu les fautes d’orthographe dans les commentaires ? On dirait un forum de 2005. 😑
Serge Stikine
Je suis médecin. J’ai vu des patients se faire arrêter par une torsade de pointes après avoir pris du chloroquine sur Internet. Un gars de 32 ans. Il pensait que c’était « la solution » contre le virus. Il est mort dans la salle d’attente. Et maintenant, les gens veulent encore en parler comme si c’était une conspiration ? Non. C’est un meurtre par négligence. Et je n’accepte pas que ça soit minimisé par des « chill observers » qui n’ont jamais ouvert un manuel de pharmacologie.
Jacqueline Pham
En France, nous avons des systèmes de santé performants. Pourquoi donc s’obstiner à utiliser un médicament du XXe siècle, alors que des alternatives modernes, sûres et brevetées existent ? Le chloroquine est un vestige colonial - utilisé dans les pays pauvres parce qu’il est bon marché, pas parce qu’il est meilleur. Et nous, nous devrions nous en tenir à des traitements dignes d’une nation moderne. Pas à des remèdes de grand-mère en pilule.